कैपेसिटाबाइन - यूएसपी/आईपी

कैपेसिटाबाइन उन्नत नियोप्लास्टिक रोग वाले रोगियों के लिए एक नया ओरल फ्लोरोपाइरीमिडीन कार्बामेट है जिसे पैक्लिटैक्सेल और एन्थ्रासाइक्लिन-आधारित कीमोथेरेपी आहार पर विफलता के बाद दुर्दम्य मेटास्टैटिक स्तन कैंसर के इलाज के लिए ज़ेलोडा के रूप में अनुमोदित किया गया है; यह एक प्रोफिट है डॉक्सीफ्लुरिडीन (5-फ्लूरोरासिल; 5-एफयू) की दवा मानव यकृत और कैंसर के ऊतकों में केंद्रित 3 एंजाइमों के एक कैस्केड द्वारा सक्रिय होती है जिसके परिणामस्वरूप ट्यूमर स्थल पर 5-एफयू का चयनात्मक रिलीज होता है और 5-एफयू के लिए लंबे समय तक ट्यूमर के संपर्क में रहता है। ओरल कैपेसिटाबाइन आंतों के म्यूकोसा के माध्यम से बरकरार रहता है पहले कार्बोक्सिलेस्टरेज़ द्वारा यकृत में 5'-डीऑक्सी-5- फ्लोरोसाइटिडीन में परिवर्तित होता है फिर यकृत और ट्यूमर के ऊतकों में साइटिडीन डेमिनेज़ द्वारा 5'-डीऑक्सी-5-फ्लोरोरिडीन में और अंत में थाइमिडीन फॉस्फोराइलेज द्वारा 5-एफयू में ट्यूमर में परिवर्तित होता है। इसलिए Xeloda 5-FU की तुलना में अधिक सुरक्षित और प्रभावी है (उदाहरण के लिए HCT116 मानव बृहदान्त्र कैंसर और MX-1 स्तन कैंसर xenograft. models में)।